SNX-5422 CAS#: 908115-27-5
发布日期:2025-01-04 14:48 点击次数:82
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。TargetValue
HER2
()
37 nM
HSP90
()
41 nM(Kd)
PF-04929113是小分子Hsp90抑制剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性,也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型,具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。
PF-04929113处理小鼠,在体内抑制人类MM 细胞生长,免疫组化分析显示PF-04929113显著抑制p-ERK和p-AKT。同时, PF-04929113处理显著降低 CD31 免疫组化分析表明PF-04929113处理,提高SP70表达,和降低Ki67,Akt,和AR表达。降低增殖率(降低Ki67和Akt表达)或促进凋亡率(增加 ApopTag染色)可能导致PF-04929113抑制肿瘤进展。